Farmacodinâmica
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Os tipos de receptores de membrana | Canais iônicos, acoplados à proteína G e tirosina cinase |
Função do IP3 | O trifosfato -1,4,5- de inositol (IP3) é responsável pela regulação de cálcio intracelular livre |
Função do DAG | O diacilglicerol (DAG) ativa várias enzimas, como a proteína quinase (PKC) |
Resposta em vários segundos até minutos (beta adrenergicos) | Acoplados à proteínas G |
Resposta de minutos até horas (receptores de insulina) | Tirosina cinase |
Uma vez formados os complexos FR, os alvos primários são os fatores de transcrição, que levam à transcrição do DNA em RNA e à tradução do RNA em uma série de proteínas. | Receptores intraceulares |
Resposta de horas ou dias | Recpetores intracelulares |
Os aspectos da transdução | Capacidade de amplificar sinais pequenos e proteção contra a dessensibilização |
Quais os tipos de fármacos que não interagem via receptor e seu mecanismo é dependente de suas propriedades físico-químicas | Fármacos de ação inespecífica |
Um fármaco se liga a um receptor e produz a resposta biológica máxima que mimetiza a resposta do ligante endógeno. | Agonistas totais |
Têm atividade intrínseca maior do que zero, mas menor do que um. Não conseguem a eficácia máxima mesmo ocupando todos os receptores. | Agonista parciais |
Fármacos que se ligam sem efeito regulador, porém sua ligação bloqueia o efeito farmacológico | Antagonista |
Impede que o agonista se ligue ao seu receptor e mantém esse receptor no estado inativo. | Antagonistas competitivos |
É usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de forma independente, mas que geram efeitos opostos. | Antagonismo fisiológico |
Um fármaco se liga de modo seletivo a um receptor sem ativá-lo, mas impedindo sua ativação. | Antagonista competitivo reversível |
Se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor | Antagonistas competitivos irreversíveis |
Reduz a concentração do agonista no seu sítio de ação | Antagonista farmacocinético |
Duas substâncias interagem em solução e uma impede o efeito da outra | Antagonista químico |
O fármaco bloqueia, em algum ponto adiante do recpetor, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta ao agonista | Antagonistas não-competitivo |
São os medicamentos administrados diariamente, a longo-prazo, para alcançar e manter o controle da doença. | Profiláticos (dose profilática) |
Dose administrada superior à terapêutica, podendo levar à intoxicação | Dose de manutenção |
Tempo da dessensibilização e da taquifilaxia | Minutos/horas |
É o desenvolvimento da capacidade de resistir aos efeitos anteriormente destrutivos de um fármaco por microrganismos ou células tumorais. | Resistência a um fármaco |
Alterações no receptor por fosforilação | Dessensibilização |
Perda do receptor | Tolerância |
Depleção de mediadores | Taquifilaxia |
Aumento da biotransformação do fármaco | Tolerância |
Adaptação fisiológica | Tolerância |
Isoproterenol | Noradrenalina |
Aciclovir | Guanosina |
Metotrexato | Ácido fólico |
Cimetida | Histamina |
Função do isoproterenol | Regular os sistemas cardiorespiratório |
Função do metotrexato | Antineoplásico e imunodepressor |
Função da histamina | Modulador alérgico, atuação nas fibras rápidas e modulador da secreção gástrica |